Циметидин

L'action pharmacologique de Tsimetidina

Циметидин est блокиратором гистаминовых Н2-рецепторов. Réprime la production du chlorhydrique, стимулированную par la nourriture, гастрином, l'histamine et l'acétylcholine. En réduisant le niveau du chlorhydrique, augmente le niveau pH et baisse l'activité de la pepsine.

Циметидин lance le mécanisme protecteur muqueux de l'estomac, guérit les endommagements provoqué par l'action du chlorhydrique. Diminue la concentration du cytochrome Р450. Ne donne pas l'influence sur адренорецепторы, ne donne pas l'action anesthésiante. Après l'accueil de Tsimetidina à l'intérieur effet thérapeutique arrive dans 1 heure et 4-5 heures continuent à agir.

Фармакокинетика

Циметидин s'absorbe entièrement du canal alimentaire. Le métabolisme se passe "au premier passage». La bioaccessibilité de la préparation – 60-70 %. La concentration maxima dans le plasma du sang, à l'accueil sur l'estomac creux, est atteinte dans 1 heure, dans 3 heures on peut observer le deuxième pic. Циметидин est distribué dans les tissus de l'organisme. Le niveau du liage avec les albumines du plasma – 20 %.

La demi-vie biologique de Tsimetidina – approximativement 2 heures, à la dysfonction des reins peut augmenter. Est déduit pour l'essentiel dans l'aspect invariable avec l'urine. La clairance de Tsimetidina augmente chez les patients qui ont reçu les brûlures.

Dozirovka Tsimetidina

L'instruction de Tsimetidina recommande d'établir дозировку à partir de l'état total du patient. À de grands patients разовая la dose fait 100-800 мг.

À l'introduction intraveineuse de Tsimetidina разовая la dose est égale 200 мг, à intraveineux инфузии – 400 мг. La dose au maximum admissible de vingt-quatre heures indépendamment de la méthode de l'introduction ne doit pas excéder 2

La dose au maximum admissible de Tsimetidina pour les enfants de 1 an et est plus aînée indépendamment du moyen de l'introduction – 25-30 mg/kg/sout par les doses séparées. Aux enfants est plus cadet un an – 20 mg/kg/sout.

La coopération de Tsimetidina avec d'autres préparations

L'accueil simultané avec contenant de l'aluminium гидроксид et le magnésium гидроксид антацидами peut amener à la réduction de l'absorption de Tsimetidina. À la combinaison avec les dérivées сульфонилмочевины – гипогликемическими les moyens – observent parfois l'hypoglycémie.

Les combinaisons de Tsimetidina avec хлордиазепоксидом, клоразепатом, триазоламом, алпразоламом, le diazépam, клобазамом, нитразепамом, флуразепамом amène à l'augmentation de la concentration бензодиазепинов dans le plasma du sang. Peut intensifier седативное l'action.

L'application simultanée augmente la concentration амиодарона dans le sang, en raison du ralentissement de son métabolisme.

La combinaison de Tsimetidina avec атенололом provoque dans certains cas exprimé брадикардию.

À l'accueil simultané avec бензилпенициллином augmente sa bioaccessibilité.

L'accueil simultané avec векурония хлоридом, верапамилом, галлопамилом intensifie l'action des préparations données.

La combinaison avec индометацином amène à la réduction de sa concentration dans le plasma du sang, sans influence sur son effet antiphlogistique.

La combinaison avec кетоконазолом et итраконазолом diminue leur absorption dans le canal alimentaire.

Циметидин réduit la clairance лидокаина et augmente sa concentration dans le plasma du sang, peut amener au renforcement des effets secondaires лидокаина.

La grossesse et la lactation

En rapport avec ce que Tsimetidin peut pénétrer à travers плацентарный la barrière et se détacher avec le lait de nourrice, il faut utiliser avec la prudence la préparation à la grossesse et l'alimentation de poitrine.

Les actions marginales de Tsimetidina

• À la suppression rude de Tsimetidina les récidives de l'ulcère peptique sont possibles;
• Le vomissement, la pancréatite, le météorisme, l'hépatite, la nausée, la diarrhée, la jaunisse;
• La somnolence, la dépression, la fatigue augmentée, le vertige, la labilité émotionnelle, les hallucinations, l'excitation, l'inquiétude, la nervosité, la psychose, le mal de tête, l'hyperthermie, спутанность les consciences, la réduction du libido;
• La démangeaison, l'éruption cutanée, l'hyperhémie, эксфолиативный la dermatite, многоформная l'érythème, ангионевротический l'oedème, le syndrome de Stivensa-Djonson;
• Sont possibles chez les hommes (particulièrement à de hautes doses) : la réduction de la puissance, гинекомастия;
• Rarement - тромбоцитопения, la leucopénie, панцитопения, нейтропения, l'agranulocytose, l'anémie aplasique et hémolytique, эозинофилия;
• брадикардия, AV le blocus, тахикардия, la réduction l'ENFER, васкулит;
• La néphrite interstitielle, le retard de l'urination;
• артралгия, миалгия, полимиозит;
• La chute des cheveux.

Les déclarations vers l'application de Tsimetidina

• Les ulcères symptomatiques;
• Systémique мастоцитоз;
• L'ulcère peptique dans la phase de l'aggravation;
• Polyendocrine аденоматоз;
• La prophylaxie des aggravations de l'ulcère peptique;
• Le pyrosis (provoqué гиперхлоргидрией);
• refljuks-ezofagit.

Selon l'instruction Tsimetidin peut être appliqué comme la thérapeutique auxiliaire à l'insuffisance des ferments du pancréas, ревматоидном l'arthrite, la vanesse (sous la forme aiguë).

Les contre-indications

L'hypersensibilité à Tsimetidinou.

Les indications spéciales

Il faut appliquer avec la prudence Tsimetidin aux patients avec l'asystolie sous la forme chronique, les maladies des organismes de l'hématopoïèse, la cirrhose du foie, l'insuffisance rénale ou de foie, l'oppression de l'immunité, aux enfants et les adolescents est plus cadet 16 ans.

Avant le cours il faut se persuader de l'absence chez le patient des maladies malignes de l'appareil digestif.

Les patients avec la dysfonction des reins ou le foie ont besoin du régime spécialement ajusté дозирования.

À l'application de longue durée il est nécessaire de faire le contrôle systématique de l'état du foie et le sang. L'instruction de Tsimetidina ne recommande pas rudement de cesser l'accueil de la préparation en rapport avec le danger de la récidive de l'ulcère peptique.