Крестор

Крестор – la préparation avec гиполипидемическим par l'action.

La forme de l'émission et la composition

Крестор produisent en forme des comprimés : les biconvexes; selon 5 мг : rond, jaune, avec l'inscription gravée «ZD4522 5» sur une des parties; selon 10 мг : rond, rose, avec l'inscription gravée «ZD4522 10» sur une des parties; selon 20 мг : rond, rose, avec l'inscription gravée «ZD4522 20» sur une des parties; selon 40 мг : ovale, rose, avec l'inscription gravée «ZD4522» sur une des parties, sur l'autre – «40» (selon 7 ou 14 pièces à блистерах, selon 1, 2 ou 4 блистера dans le paquet de carton).

Dans la composition de 1 comprimé entre :

• La substance active : розувастатин – 5, 10, 20 ou 40 мг (dans l'aspect розувастатина du calcium);
• Les composants auxiliaires (pour les comprimés selon 5/10/20/40 мг en conséquence) : le monohydrate de la lactose – 93,08/89,5/179/164,72 мг, la cellulose microcristalline – 31,02/29,82/59,64/54,92 мг, le phosphate du calcium – 11,32/10,9/21,8/20 мг, кросповидон – 7,5/7,5/15/15 мг, стеарат du magnésium – 1,88/1,88/3,76/3,76 мг.

La composition de l'enveloppe pelliculeuse : le monohydrate de la lactose – 1,8/1,8/3,6/3,6 мг, гипромеллоза – 1,26/1,26/2,52/2,52 мг, триацетат de la glycérine (триацетин) – 0,036/0,36/0,72/0,72 мг, диоксид du titan – 0,9/1,06/2,11/2,11 мг, le colorant оксид la glande jaune – 0,18 мг (pour les comprimés selon 5 мг), le colorant оксид la glande rouge (pour les comprimés selon 10/20/40 мг) – 0,02/0,05/0,05 мг.

Les déclarations vers l'application

• L'hypercholestérinémie primaire (le contenu augmenté du cholestérol dans le sérum) selon Fredriksonou (le type IIa, y compris familial гетерозиготную l'hypercholestérinémie) ou l'hypercholestérinémie mélangée (le type IIb) – comme la thérapeutique supplémentaire vers le régime dans les cas où le régime et d'autres moyens non médicamentaires du traitement (par exemple, les exercices physiques, la réduction de la masse du corps) sont insuffisants;
• L'hypercholestérinémie familiale homozygote – comme la thérapeutique supplémentaire vers le régime et l'autre липидоснижающей les thérapeutiques (par exemple, les LPNP-APHÉRÈSES) ou à l'insuffisance du traitement semblable;
• Гипертриглицеридемия (selon Fredriksonou – le type IV) – comme le complément du régime;
• L'athérosclérose (pour le ralentissement de la progression) – comme le complément du régime chez les malades avec la présence des déclarations vers la tenue de la thérapeutique pour la baisse de la concentration total ХС (le cholestérol) et KHS-LPNP (le cholestérol des lipoprotéines de la densité basse);
• Les complications principales cardio-vasculaires, y compris artériel реваскуляризацию, l'infarctus, l'hémorragie (la prophylaxie primaire) chez de grands malades sans symptômes cliniques de la maladie ischémique du coeur, mais avec la présence du haut risque de son développement (pour les hommes l'âge – de 50 ans, pour les femmes – des 60 ans, la concentration augmentée de l'albumine S-réactive (≥2 mg/l) à la présence encore quand même un des facteurs supplémentaires du risque : de l'hypertension artérielle, la concentration basse KHS-LPVP, le fumer, l'anamnèse familiale du début précoce de la maladie ischémique du coeur).

Les contre-indications

• Les maladies du foie passant dans la phase active, y compris l'augmentation ferme сывороточной de l'activité трансаминаз et n'importe quelle augmentation de l'activité трансаминаз dans le sérum du sang (plus qu'à 3 fois par comparaison avec la frontière supérieure de la norme);
• L'accueil simultané avec la ciclosporine;
• Le déficit de la lactase, l'intolérance de la lactose ou gljukozo-galaktoznaya мальабсорбция (la lactose entre dans la composition de Krestora);
• L'âge jusqu'à 18 ans;
• La grossesse, la période de l'alimentation (lactation) de poitrine, l'absence des méthodes adéquates de la contraception chez les femmes;
• L'hypersensibilité aux composants de la préparation.

Les contre-indications supplémentaires pour la dose de vingt-quatre heures 5, 10 ou 20 мг sont :

• Les violations exprimées fonctionnelles des reins (la clairance de la créatinine est plus petite 30 мл par minute);
• Миопатия;
• La prédisposition vers l'apparition миотоксических des complications.

Les contre-indications pour la dose de vingt-quatre heures 40 мг sont (en supplément) :

• L'utilisation excessive de l'alcool;
• La présence des facteurs du risque de l'apparition rabdomioliza/miopatii, à savoir : d'un moyen degré du poids l'insuffisance rénale (la clairance de la créatinine est plus petite 60 мл par minute), les hypothyroïdies, l'anamnèse familiale ou personnelle des maladies musculaires, миотоксичность au fond de l'application фибратов ou les autres ингибиторов GMG-KoA-redouktazy dans l'anamnèse;
• Les états, à qui la concentration de plasma розувастатина peut augmenter;
• L'accueil simultané avec фибратами;
• L'appartenance vers монголоидной à la race.

En présence des états/maladies décrits plus haut de Krestor dans la dose de vingt-quatre heures 5, 10 et 20 мг il faut accepter avec la prudence (sous l'observation médicale).

Avec la prudence de Krestor à tous дозировках il faut accepter en présence des états/maladies suivants :

• Les attaques incontrôlables convulsives;
• Les maladies du foie dans l'anamnèse;
• L'hypotension artérielle;
• La septicémie;
• Endocrine, métabolique ou электролитные les violations passant sous la forme lourde;
• Les traumas, les interventions chirurgicales vastes;
• L'âge de 65 ans.

Крестор dans la dose de vingt-quatre heures 40 мг à un faible degré du poids de l'insuffisance rénale (la clairance de la créatinine est plus grande 60 мл par minute) il faut accepter avec la prudence.

De l'expérience de l'application de Krestora chez les malades avec l'insuffisance de foie et avec plus que par 9 points selon l'échelle je Tchajld-bois est absent.

Le moyen de l'application et дозировка

Крестор absorbent, en dehors de la dépendance du repas et à n'importe quel temps des jours. Il faut avaler les comprimés entièrement (sans concasser et sans mâcher), en buvant l'eau.

Avant la cure il faut respecter standard гипохолестеринемическую le régime (de celle-ci il faut continuer à la longueur de toute la thérapeutique).

Le médecin choisit la dose de Krestora individuellement, elle est définie par les buts du traitement passé et la réponse thérapeutique au traitement en tenant compte des recommandations en cours sur la concentration de but des lipides.

La dose recommandée initiale de vingt-quatre heures pour les malades, commençant à accepter Krestor, ou pour les autres traduit de l'accueil ингибиторов GMG-KoA-redouktazy les patients doit faire 5 ou 10 мг, кратность de l'accueil – une fois par jour. À la sélection de la dose initiale il faut se guider par la concentration individuelle du cholestérol et prendre en considération le risque possible du développement des complications cardio-vasculaires et les effets secondaires. L'augmentation de la dose dans 4 semaines en cas de nécessité est possible.

À cause d'un haut risque du développement des actions marginales, on peut passer l'augmentation de la dose jusqu'à 40 мг (après l'accueil supplémentaire de la dose est plus haut recommandé initial pendant 4 semaines du traitement) seulement chez les malades avec le degré lourd de l'hypercholestérinémie et avec un haut risque du développement des complications cardio-vasculaires (particulièrement chez les malades avec l'hypercholestérinémie familiale), près de qui à l'accueil de la dose 20 мг le résultat souhaité n'était pas atteint, et qui seront surveillés du médecin. L'observation particulièrement soigneuse est recommandée pour patients recevant Krestor dans la dose 40 мг.

La destination de la dose de vingt-quatre heures 40 мг n'est pas récommandée aux malades, qui ne s'adressaient pas auparavant au médecin. Dans 14-28 jours du traitement et/ou à l'augmentation de la dose de Krestora il est nécessaire de contrôler les paramètres de l'échange lipidique (peut être nécessaire en cas de nécessité la correction de la dose).

Par le malade avec l'insuffisance lourde rénale (à la clairance de la créatinine il y a moins de 30 мл par minute) l'application de Krestora est contre-indiquée. La correction de la dose n'est pas demandée aux patients avec l'insuffisance rénale du moyen degré facile ou du poids. L'application de Krestora dans la dose 40 мг est contre-indiquée par le malade avec les violations modérées de la fonction des reins (à la clairance de la créatinine 30-60 мл par minute). La préparation est recommandée d'accepter par le malade avec les violations modérées fonctionnelles des reins dans la dose initiale 5 мг.

Крестор est contre-indiqué accepter par le malade avec les maladies du foie passant dans la phase active.

La correction de la dose n'est pas demandée aux patients âgés.

À la destination des doses 10 et 20 мг la dose recommandée initiale pour les malades монголоидной les races, ainsi que pour les patients avec la prédisposition vers миопатии ne doit pas excéder 5 мг (l'application de Krestora dans la dose 40 мг est contre-indiquée).

Les actions marginales

Les actions marginales apparaissant à l'application de Krestora, en général, ont le caractère faiblement exprimé et passager. Comme à l'application d'autres ингибиторов GMG-KoA-redouktazy, la fréquence de leur développement porte pour l'essentiel дозозависимый le caractère (> 1/100, <1/10 – souvent;> 1/1000, <1/100 – rarement;> 1/10000, <1/1000 – est rare; <1/10000, y compris les cas séparés – est très rare) :

• Le système cérébro-spinal : souvent – le vertige, le mal de tête;
• Le système réfractaire : rarement – les réactions de l'extrême sensibilité, y compris le développement ангионевротического de l'oedème;
• Le système motchevyvodyachtchaya : протеинурия (les changements de la quantité d'albumine de l'urine sont observés moins que près de 1 % des malades recevant 10-20 мг Krestora, et environ près de 3 % de malades recevant 40 мг). En général, протеинурия diminue ou disparaît pendant la thérapeutique, et l'apparition aigu ou la progression de la maladie existant des reins ne signifie pas;
• Le système endocrine : souvent – le diabète sucré comme 2;
• L'appareil digestif : souvent – la nausée, la fermeture, la douleur dans le ventre; rarement – la pancréatite;
• L'appareil oporno-moteur : миалгия, миопатия, y compris миозит (à l'application de Krestora à tous дозировках et, surtout, à l'accueil des doses il y a plus de 20 мг); dans les cas rares – рабдомиолиз avec l'insuffisance aiguë rénale ou sans elle; près du nombre insignifiant des malades – дозозависимое l'augmentation de l'activité креатинфосфокиназы (insignifiant, assymptomatique et temporaire; à l'augmentation plus qu'à 5 fois en comparaison de la frontière supérieure de la norme, la thérapeutique interrompent);
• Le foie : près du nombre insignifiant des malades – дозозависимое l'augmentation de l'activité de foie трансаминаз (insignifiant, assymptomatique et temporaire);
• Les épidermes : rarement – les éruptions, la démangeaison cutanée, la vanesse;
• Les paramètres de laboratoire : l'augmentation de la concentration de la bilirubine, le glucose, l'activité gamma-глутамилтрансферазы, alcalin фосфатазы, les symptômes de la violation de la fonction de la glande thyroïde;
• Les autres : souvent – le syndrome asthénique.

À la tenue постмаркетинговых des études entraient les messages sur le développement des actions suivantes marginales :

• Le système cérébro-spinal : très rarement – l'amnésie, полинейропатия;
• Le système respiratoire : avec la fréquence non précisée – l'essoufflement, la toux;
• L'appareil digestif : très rarement – la jaunisse, l'hépatite; rarement – l'augmentation de l'activité de foie трансаминаз; avec la fréquence non précisée – la diarrhée;
• Le système motchevyvodyachtchaya : très rarement – l'hématurie;
• Le système reproductif et les glandes laitières : avec la fréquence non précisée – гинекомастия;
• Les épidermes et le tissu cellulaire sous-cutané-de graisse : avec la fréquence non précisée – le syndrome de Stivensa-Djonson;
• L'appareil oporno-moteur : très rarement – артралгия; avec la fréquence non précisée – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
• Les autres : avec la fréquence non précisée – les oedèmes périphériques.

Pendant l'application de certains статинов entraient les messages sur le développement des actions suivantes marginales : la dépression, la dysfonction sexuelle, les violations du rêve, y compris des rêves terribles et l'insomnie. Se communiquait sur les cas uniques de la maladie interstitielle des poumons, surtout à la thérapeutique longue.

Les indications spéciales

Chez recevant de hautes doses (pour l'essentiel 40 мг) Krestora des patients était marqué le développement канальцевой протеинурии, qui, en général, était транзиторной et de l'affection aiguë des reins ou la progression de la maladie des reins ne témoignait pas. À la destination de la préparation dans la dose 40 мг pendant le traitement il est recommandé de contrôler les paramètres de la fonction des reins.

À l'application de Krestora à tous дозировках (est plus haut surtout 20 мг) probablement le développement миалгии, миопатии, dans les cas rares – рабдомиолиза.

Si le niveau initial креатинфосфокиназы est beaucoup augmenté (à 5 fois excède la frontière supérieure de la norme), dans 5-7 jours il faut passer la mesure réitérée. Si le test réitéré confirme le niveau initial, commencer la thérapeutique on ne peut pas. Après les charges intenses physiques ou en présence d'autres raisons possibles de l'augmentation креатинфосфокиназы, il ne faut pas passer sa définition, puisque cela peut amener à l'interprétation incorrecte des résultats acquis.

En présence des facteurs du risque de l'apparition miopatii/rabdomioliza on peut accepter Krestor avec la prudence après l'estimation du rapport du profit avec le risque possible.

À l'apparition inattendue des myodynies, la faiblesse musculaire ou les spasmes, surtout en liaison de la fièvre et l'indisposition, il faut s'adresser au médecin. La possibilité de la suite de la thérapeutique est définie par le degré выраженности des myodynies et le niveau креатинфосфокиназы. Après la normalisation du niveau креатинфосфокиназы on peut examiner la question sur la destination réitérée de Krestora dans de plus petites doses à l'observation soigneuse pendant l'état du malade.

Dans 2-4 semaines après le début de la thérapeutique et/ou l'augmentation de la dose il est nécessaire de faire le contrôle des paramètres de l'échange lipidique (la dose corrigent en cas de nécessité).

Avant l'accueil de Krestora et dans 3 mois après le début du traitement il est recommandé de passer la définition des paramètres fonctionnels du foie. Si le niveau de l'activité трансаминаз dans le sérum du sang à 3 fois est plus haut que la frontière supérieure de la norme, la dose réduisent ou suppriment la thérapeutique.

À l'hypercholestérinémie liée à l'hypothyroïdie ou нефротическим par le syndrome, il faut passer la thérapeutique des maladies principales avant l'application de Krestora.

À l'application de certains статинов, surtout longtemps, il y avait des messages sur les cas uniques du développement de la maladie interstitielle des poumons, manifestant par tels symptômes, comme la toux improductive, l'essoufflement et l'aggravation de l'état de santé total (la réduction du poids, la fièvre et la faiblesse). Dans ces cas la thérapeutique suppriment.

À la concentration du glucose de 5,6 6,9 mmol'/l l'application de Krestora s'associait au risque augmenté du développement du diabète sucré comme 2.

Pendant le traitement à la gestion du transport automobile ou l'exécution des travaux liés à la concentration augmentée de l'attention et demandant la rapidité des réactions psychomotrices, il faut respecter la prudence (il y a une probabilité du développement du vertige).

La coopération médicinale

À l'application simultanée de Krestora avec certains moyens médicinaux peuvent apparaître les effets suivants (AUC – la concentration totale du moyen médicinal dans le plasma du sang; _Cmax — la concentration maxima de la préparation dans le sang) :

• La ciclosporine : l'augmentation signifiante AUC розувастатина (la combinaison des préparations est contre-indiquée);
• Les antagonistes de la vitamine K : l'augmentation МНО (la relation internationale normalisée);
• Гемфиброзил et les autres гиполипидемические les préparations : l'augmentation _Cmax et AUC розувастатина, est possible фармакодинамическое la coopération;
• Фенофибрат, гемфиброзил et les autres фибраты et липидснижающие les doses de l'acide de nicotine : l'augmentation du risque du développement миопатии (la dose recommandée initiale de Krestora – 5 мг);
• Ингибиторы протеаз : l'augmentation considérable de l'exposition розувастатина;
• Антациды : la réduction signifiante de la concentration de plasma розувастатина (cet effet est exprimé plus faiblement dans les cas, si антациды on applique après 2 heures après l'accueil розувастатина);
• L'érythromycine : la réduction AUC et _Cmax розувастатина;
• La thérapeutique/peroral'nye gormonozamestitel'naya les contraceptifs : leur augmentation AUC (il faut prendre en considération à la sélection des doses пероральных des contraceptifs).

Les délais et les conditions de la conservation

Garder dans la place inaccessible pour les enfants à la température jusqu'à 30 °C.

La validité – 3 ans.