Эзетрол

L'action pharmacologique

Un comprimé d'Ezetrola contient 10 мг de la substance agissant – эзетимиб. À titre des substances auxiliaires sont utilisés : la cellulose microcristallin, le sodium лаурилсульфат, повидон, le magnésium стеарат, кроскармеллоза du sodium, la lactose le monohydrate.

Эзетрол se rapporte au groupe гиполипидемических des préparations. La préparation est destinée à l'accueil вовнутрь. Le mécanisme de l'action de la préparation se distingue d'autres analogues d'Ezetrola de гиполипидемического de la classe des préparations, tels que статины, фибраты et стиролы de l'origine végétale. À l'atteinte à l'intestin fin la préparation se concentre dans la bordure de brosse des intestins grêles et crée l'obstacle à l'absorption du cholestérol, en réduisant l'entrée du cholestérol au foie, aux frais de quoi dans le foie baisse sa concentration.

Эзетрол influence l'augmentation экскреции des acides bilieux. D'après les résultats de l'essai de quinze jours clinique, à qui participaient 18 patients, était établi que l'acceptation d'Ezetrola a diminué l'absorption du cholestérol de 54 %. Ainsi, baisse la probabilité du développement de l'athérosclérose. Par les études est établi que la mortalité provoquée сердечнососудистыми par les maladies, se trouve sous la dépendance directe du niveau total du cholestérol, conformément à sa réduction baisse le niveau de la morbidité et la mortalité.

Farmakokinetika Ezetrola

Après перорального de l'accueil d'Ezetrol s'absorbe vite dans l'intestin grêle et le foie, образуя фармакологически actif фенольный глюкуронид. La concentration maxima глюкуронида dans le plasma du sang arrive dans 1-2 heures, эзетимиба – dans 5-12 heures. En rapport avec l'insolubilité pratiquement complète de la préparation dans l'eau il est impossible de définir sa bioaccessibilité absolue.

À standard разовой à la dose à 10 мг, l'accueil simultané avec la nourriture ne se fait pas sentir sur la bioaccessibilité d'Ezetrola. La préparation contacte les albumines du sang sur 99.7 %

Le métabolisme d'Ezetrola se passe pour l'essentiel dans le foie et l'intestin grêle par voie de конъюгации (la réaction de II phase) avec глюкуронидом. La préparation est déduite avec la bile.

À l'ingestion 20 мг de la préparation меченого 14C-ezetimiba, le niveau эзетимиба dans le plasma du sang a fait 93 % de la radioactivité du plasma du sang. Selon la venue de 48 heures, les traces radioactives dans le plasma du sang n'était pas découvert. La demi-vie biologique d'Ezetrola fait approximativement 22 heures. Du total de la dose, pendant 10 jours, on déduit avec l'urine environ 11 %, avec l'excrément près de 78 %.

Les données sur фармакокинетике chez les enfants jusqu'à 10 ans manquent. Les paramètres du métabolisme et l'absorption de la préparation chez les adultes et les adolescents de 10 à 18 ans les identiques.

Les patients avec l'insuffisance facile de foie n'avions pas la nécessité de choisir individuel дозировку. Chez les femmes est un peu plus haut, environ sur 20 %, la concentration de la préparation dans le plasma du sang, que chez les hommes.

Les déclarations

• Homozygote ситостеролемия;
• L'hypercholestérinémie primaire;
• L'hypercholestérinémie homozygote familiale.

Les contre-indications d'Ezetrola

• L'insuffisance de foie (modéré et lourd);
• L'intolérance de la lactose;
• L'extrême sensibilité vers les composants de la préparation;
• L'âge jusqu'à 18 ans.

Il faut manifester la prudence à la destination de la préparation aux patients acceptant la ciclosporine. Il n'est pas recommandé d'accepter les analogues d'Ezetrola simultanément avec фибратами, avant la réception des données sur les résultats des études cliniques.

Dozirovka Ezetrola

Avant la cure par Ezetrolom aux patients il faut respecter гиполипидемическую le régime dirigé sur la réduction du cholestérol. Accepter Ezetrol on peut en dehors de la dépendance du repas.

La dose recommandée par l'instruction d'Ezetrola, pour la monothérapeutique, ainsi qu'à la combinaison avec статинами – 10 мг aux jours.

Il ne faut pas aux patients avec les violations faciles des fonctions des reins ou le foie et les patients âgés individuel дозировка. À une insuffisance moyenne ou lourde de foie l'accueil d'Ezetrola n'est pas recommandé.

Le surdosage

De reçu sur le surdosage par Ezetrolom les rappels est établi que dans la plupart des cas le surdosage n'est pas accompagné par les réactions indésirables, et à leur apparition ils ont le caractère non exprimé et passager.

Au surdosage Ezetrolom, l'instruction recommande de passer la thérapeutique soutenant et symptomatique.

La coopération d'Ezetrola avec d'autres préparations

Эзетрол n'influence pas sur фармакокинетику пероральных des contraceptifs (левоноргестрела et этинилэстрадиола), дапсона, глипизида, мидазолама, толбутамида, декстрометорфана, варфарина et дигоксина.

La combinaison avec циметидином n'influence pas sa bioaccessibilité.

À l'accueil simultané avec антацидами la vitesse de l'absorption baisse, sans exercer l'influence sur sa bioaccessibilité.

La combinaison de l'accueil d'Ezetrola avec гемфиброзилом et фенофибратом augmente la concentration totale de la préparation à 1.5-1.7 une fois.

Il n'y a pas de données sur la sécurité de l'accueil simultané avec фибратами, qui peuvent augmenter de la mise en relief du cholestérol, à la suite de quoi peut apparaître желчнокаменная la maladie. C'est pourquoi on ne recommande pas la destination simultanément les analogues d'Ezetrola et фибратов.

Клинически signifiant фармакокинетического les coopérations d'Ezetrola avec розувастатином, флувастатином, ловастатином, правастатином, симвастатином et аторвастатином n'était pas révélé.

La grossesse et la lactation

Sur les résultats de l'application par les femmes enceintes d'Ezetrola des rappels n'était pas reçu, c'est pourquoi pendant la grossesse l'utilisation d'Ezetrola par l'instruction n'est pas recommandée. À la définition du début de la grossesse il faut cesser l'utilisation de la préparation.

Sur le retrait d'Ezetrola avec le lait de nourrice des données est absent, c'est pourquoi il est recommandé de cesser l'alimentation de poitrine avant l'accueil de la préparation.

Les actions marginales d'Ezetrola

Au cours des essais cliniques par la durée jusqu'à 14 semaines, à qui prenaient part 3366 patients, était établie bon переносимость de la préparation à l'accueil quotidien 10 мг à la combinaison avec статинами ou à titre de la monothérapeutique. On fixait les effets secondaires faciles et vite passagers, la fréquence des effets secondaires ne se distinguait pas de la fréquence près du groupe acceptant плацебо.

À la monothérapeutique, les effets secondaires suivants sont possibles : la diarrhée, la douleur dans le ventre, le mal de tête.

À la combinaison d'Ezetrola et статина peuvent se manifester : миалгия, la nausée, le ballonnement, la diarrhée, la fermeture, la douleur dans le ventre, la fatigue, le mal de tête.

Ezetrola reçus sur l'application clinique les rappels ont montré la possibilité du développement des réactions suivantes : парестезии, les nausées, la pancréatite, l'éruption cutanée, тромбоцитопении, ангионевротического de l'oedème, est rare – рабдомиолиза, миопатии.

Les conditions de la conservation

La préparation se trouve dans la place inaccessible aux enfants à la température ordinaire.