Кеппра

Кеппра – противосудорожный, противоэпилептический la préparation, actif sous la relation comme генерализованных, et les attaques focales épileptiques.

La forme de l'émission et la composition

Кеппру produisent sous les formes suivantes médicinales :

• Le comprimé pour la préparation de la solution pour инфузий : la solution transparente incolore (selon 5 мл dans les flacons en verre, selon 5 flacons à linéaire ячейковых les emballages, selon 2 emballages dans le paquet de carton);
• Les comprimés couverts de l'enveloppe pelliculeuse (bleu clair – 250 мг, jaune clair – 500 мг, blanc – 1000 мг) : de la forme ovale, biconvexe, sur une des parties – le risque, divisant la gravure «ucb» et дозировку (ucb|250, ucb|500, ucb|1000), sur la fracture blanc, homogène (selon 10 pièces à blisterakh / linéaire ячейковых les emballages, selon 3 ou 6 blisterov/emballages dans le paquet de carton);
• La solution pour l'ingestion : le liquide transparent pratiquement incolore avec l'odeur caractéristique (selon 300 мл dans les flacons du verre sombre dans l'assortiment avec le couvercle vissé de blanc полипропилена avec la fonction de la protection contre les enfants et мерным par le seringue (le polyéthylène/polistirol), selon 1 assortiment dans le paquet de carton).

Dans la composition 5 мл du comprimé pour la préparation инфузионного de la solution entre :

• La substance active : леветирацетам – 500 мг;
• Les composants auxiliaires : хлорид du sodium – 45 мг, тригидрат l'acétate du sodium – 8,2 мг, 10 % l'acide acétique glacial – avant l'acquisition рН 5,5, l'eau pour les injections – jusqu'à 5 мл.

Dans la composition de 1 comprimé entre :

• La substance active : леветирацетам – 250 мг, 500 мг, 1000 мг;
• Les composants auxiliaires (250/500/1000 мг en conséquence) : диоксид du silicium – 5,188/10,375/20,75 мг, кроскармеллоза du sodium – 10,75/21,5/43 мг, le macrogoal 6000 – 2,5/5/10 мг, стеарат du magnésium – 0,313/0,625/1,25 мг;
• L'enveloppe pelliculeuse (250/500/1000 мг en conséquence) : Opadry 85F20694 – 8,063 mg/Opadry 85F32004 – 16,125 mg/Opadry 85F18422 – 32,25 мг.

Dans la composition 1 мл de la solution pour перорального de l'accueil entre :

• La substance active : леветирацетам – 100 мг;
• Les composants auxiliaires : le citrate du sodium – 1,05 мг, le monohydrate de l'acide citrique – 0,06 мг, метилпарагидроксибензоат – 2,7 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0,3 мг, глицирризат de l'ammonium – 1,5 мг, 85 % глицерол – 235,5 мг, мальтитол – 300 мг, ацесульфам du potassium – 4,5 мг, l'aromatisant de raisin 501040А – 0,3 мг, l'eau nettoyée – 504 мг.

Les déclarations vers l'application

Кеппра simultanément avec d'autres préparations est appliqué pour le traitement des états/maladies suivants :

• L'épilepsie : les attaques partielles avec la généralisation secondaire ou sans chez les adultes et les enfants est plus aînées que 1 mois (la solution pour перорального de l'accueil), 4 ans (инфузионный la solution, le comprimé);
• Ювенильная миоклоническая l'épilepsie : миоклонические les crampes chez les adultes et les enfants est plus aînées que 12 ans;
• Idiopatitchesky генерализованная l'épilepsie : les attaques initialement convulsives (toniko-cloniques) chez les adultes et les enfants est plus aînées que 12 ans.

À titre de la monothérapeutique (la préparation du choix) Kepprou utilisent aux attaques partielles avec la généralisation secondaire ou sans chez les adultes et les adolescents dès 16 ans avec pour la première fois épilepsie diagnostiquée.

Le comprimé pour la préparation de la solution pour инфузий appliquent provisoirement, quand пероральные il est impossible d'accepter les formes du moyen médicinal pour quelque raison.

Les contre-indications

• L'âge d'enfant : jusqu'à 1 mois – la solution pour перорального de l'accueil (on n'établit pas l'efficacité et la sécurité de l'application de la préparation), jusqu'à 4 ans – инфузионный la solution, le comprimé;
• L'hypersensibilité aux dérivées пирролидона à y compris леветирацетаму, ainsi que d'autres composants.

Avec la prudence la thérapeutique Kepproj passent chez les patients dans l'âge avancé (de 65 ans), aux maladies du foie dans le stade de la décompensation et l'insuffisance rénale.

Le moyen de l'application et дозировка

La durée de la cure et le choix de la forme médicinale de Keppry est produite par le médecin traitant.

La solution pour l'ingestion, les comprimés couverts de l'enveloppe
La préparation en forme des comprimés ou la solution acceptent перорально, en divisant la dose de vingt-quatre heures en 2 accueils égaux; il faut boire les comprimés le liquide suffisamment.

À titre de la préparation du choix pour la monothérapeutique des attaques partielles avec la généralisation secondaire ou sans chez les adultes et les adolescents 16 ans est plus aînés : la dose initiale – 500 мг aux jours, divisé en 2 accueils selon 250 мг. Après 2 semaines on peut augmenter la dose jusqu'à de base thérapeutique – 1000 мг à jours divisés en 2 accueils selon 500 мг. La dose maxima de vingt-quatre heures – 3000 мг, divisé en 2 accueils selon 1500 мг.

Au nombre de la thérapeutique complexe Kepprou fixent aux enfants de 1 mois à semi-année en forme de la solution pour l'ingestion dans la dose initiale thérapeutique de 7 mg/kg de 2 fois par jour. En fonction de l'efficacité clinique et переносимости la dose peut être augmentée jusqu'à 21 mg/kg de 2 fois par jour. On admet le changement de la dose plus/moins de 7 mg/kg de 2 fois par jour toutes les 2 semaines avant l'acquisition de la dose minimale effective.

Recommandé дозирование de la solution pour l'ingestion aux enfants jusqu'à une semi-année – 2 fois par jour, en fonction de la masse du corps de l'enfant (la dose initiale / la dose maxima) :

• 4 kg – 28-84 мг (0,3-0,85 мл);
• 5 kg – 35-105 мг (0,35-1,05 мл);
• 7 kg – 49-147 мг (0,5-1,5 мл).

Chez les enfants et les adolescents de la semi-année à 17 ans, de la masse du corps à 50 kg, la thérapeutique commencent par la dose de 10 mg/kg de 2 fois par jour. En fonction de переносимости de la préparation et la réaction clinique la dose peut être augmentée jusqu'à 30 mg/kg de 2 fois par jour (le changement de la dose sur 10 mg/kg peut se réaliser toutes les 2 semaines; il est nécessaire d'utiliser la dose minimale effective).

Pour les enfants le poids de 50 kg et recommande plus le régime дозирования même, comme pour de grands patients.

Recommandé дозирование de la préparation aux enfants de la semi-année – 2 fois par jour, en fonction de la masse du corps de l'enfant (la dose initiale / la dose maxima) :

• 6 kg – 60-180 мг (0,6-1,8 мл);
• 10 kg – 100-300 мг (1-3 мл);
• 15 kg – 150-450 мг (1,5-4,5 мл);
• 20 kg – 200-600 мг (2-6 мл);
• 25 kg – 250-750 мг;
• De 50 kg – 500-1500 мг.

Aux enfants plus âgé 4 ans il est nécessaire de commencer la thérapeutique par la dose de 20 mg/kg aux jours, divisé sur 2 accueils (10 mg/kg de 2 fois par jour). Le changement de la dose sur 20 mg/kg de la masse du corps aux jours se réalise toutes les 2 semaines avant l'acquisition de la dose recommandée – 60 mg/kg aux jours (selon 30 mg/kg de 2 fois par jour). À l'intolérance de la dose recommandée de vingt-quatre heures sa réduction est possible. Il faut utiliser la dose minimale effective.

Кеппру appliquent à plus convenant дозировке et la forme médicinale en fonction du poids du patient et la dose demandée thérapeutique.

Aux enfants avec le poids moins de 20 kg sont recommandés de commencer la thérapeutique par la préparation en forme de la solution pour l'ingestion.

Дозирование de la solution pour l'ingestion réalisent мерным par le seringue par la capacité nominale 10 мл (1 г леветирацетама) avec le prix de la division 25 мг (0,25 мл), entrant à l'assortiment de la livraison de la préparation. La dose de la préparation mesurée pour l'accueil, divorcent à 200 мл l'eau.

L'instruction pas à pas selon дозированию de la solution pour l'ingestion à l'aide мерного du seringue :

1. Ouvrir le flacon de Keppry, ayant appuyé sur la cloche et l'ayant tourné contre la petite aiguille;
2. Insérer l'adaptateur du seringue dans l'orifice du flacon et, s'étant persuadé d'une bonne fixation, placer à l'adaptateur le seringue;
3. Retourner le flacon par orifice en bas;
4. Prendre au seringue la petite quantité de solution, ayant siroté le piston en bas, ensuite appuyer sur le piston en haut pour éloigner les bulles de l'air;
5. Remplir le seringue par la solution, ayant siroté le piston en bas avant la division correspondant à la dose, fixé par le médecin;
6. Retourner le flacon par fond en bas, sortir de l'adaptateur le seringue;
7. Introduire le contenu du seringue dans la fiole d'enfant ou le verre avec l'eau, ayant pressé jusqu'au bout sur le piston;
8. Entièrement boire le contenu de la fiole d'enfant ou le verre;
9. Le seringue laver par l'eau;
10. Le flacon fermer par le couvercle en plastique.

La solution infouzionnyj
La préparation est introduite est intraveineux капельно pendant 15 minutes; la dose de vingt-quatre heures de la solution divisent en 2 introductions égales.

Dans un flacon de comprimé pour la préparation de la solution pour инфузий se trouve 500 мг леветирацетама (100 mg/ml). Il faut diluer le comprimé avec le dissolvant par le volume pas moins 100 мл.

L'instruction selon дозированию de la solution (le volume du dissolvant – 100 мл, le temps de l'injection – 15 mines, la fréquence de l'introduction – 2 fois par jour) :

• 250 мг : 2,5 мл (^1/2 ampoules 5 мл) – 500 мг aux jours;
• 500 мг : 5 мл (1 ampoule 5 мл) – 1000 мг aux jours;
• 1000 мг : 10 мл (2 ampoules selon 5 мл) – 2000 мг aux jours;
• 1500 мг : 15 мл (3 ampoules selon 5 мл) – 3000 мг aux jours.

À titre des dissolvants il est recommandé d'utiliser : la solution de Ringera лактатный pour les injections, 0,9 % la solution хлорида du sodium pour les injections, 5 % la solution декстрозы pour les injections.

La solution est chimiquement stable à la longueur de 24 heures à la température 15-25 °С dans les paquets de поливинилхлорида. Cependant du point de vue de la stérilité microbiologique il faut utiliser la préparation à la fois après la cultivation.

En cas de nécessité on peut garder la solution à la température 2-8 °С à la longueur des jours, à condition que разбавление soit fait dans les conditions aseptiques. La responsabilité de la propreté microbiologique est portée de plus par l'utilisateur.

Le régime дозирования de la solution pour инфузий correspond entièrement décrit pour пероральных des formes. Le passage d'intraveineux (в/в) les introductions vers пероральному à l'accueil de Keppry et peut être fait à l'inverse avec la préservation кратности les utilisations et les doses.

Les particularités de l'application de Keppry à l'insuffisance rénale : puisque леветирацетам est déduit de l'organisme par les reins, à la destination de la préparation aux patients âgés et les malades avec l'insuffisance rénale il est nécessaire de produire la correction de la dose en fonction de la clairance de la créatinine (КК).

Pour les hommes КК est calculé selon la formule suivante :

КК (des ml/mines) = (140 - l'âge (la quantité d'années)) × la masse les corps (kg)/72×Cl (mg/dl.)

Cl – la concentration сывороточного de la créatinine.

Pour les femmes КК paie par la multiplication du résultat acquis par le coefficient 0,85.

La correction de la signification КК en tenant compte de l'aire de superficie du corps (ППТ) :

Cl (des ml/mines)/1,73 ^м2 = Cl (des ml/mines) × 1,73/PPT ^(м2).

Le régime recommandé дозирования en fonction du degré de l'insuffisance rénale (la signification КК) :

• La norme (КК il y a plus de 80) – 500-1500 мг 2 fois par jour;
• Latent (КК 50-79) – 500-1000 мг 2 fois par jour;
• Compensé (КК 30-49) – 250-750 мг 2 fois par jour;
• Интермиттирующая (КК il y a moins de 30) – 250-500 мг 2 fois par jour;
• De terminal (les patients sur l'hémodialyse) – 500-1000 мг une fois par jour.

Au premier jour de la thérapeutique des patients se trouvant sur l'hémodialyse, on recommande l'accueil de la dose saturant de Keppry – 750 мг. Par la suite, après la tenue de la dialyse, il faut accepter/introduire en supplément 250-500 мг леветирацетама.

À l'insuffisance rénale chez les enfants la correction de la dose леветирацетама est produite en tenant compte du degré de l'insuffisance rénale et les recommandations données pour les adultes.

Il ne faut pas à la correction de la dose à un moyen degré facile et du poids les violations de la fonction du foie. En cas de декомпенсированных des violations de la fonction du foie et l'insuffisance rénale la valeur КК peut ne pas refléter du degré réel de la violation de la fonction des reins, c'est pourquoi à КК moins de 70 ml/mines suit diminuer la dose de vingt-quatre heures de 50 %.

Les actions marginales

Les réactions les plus fréquentes indésirables : la somnolence, назофарингит, le mal de tête, le vertige et la fatigue.

Les effets secondaires du côté des systèmes et les organismes en fonction de la fréquence de l'apparition (≥1/10 – très souvent; ≥1/100 <1/10 – souvent; ≥1/1000 <1/100 – rarement; 1/10 000 <1/1000 – est rare; <1/10 000 – est extrêmement rare) :

• Le système gepatobiliarnaya : rarement – le changement des essais fonctionnels du foie; rarement – l'hépatite, l'insuffisance de foie;
• Le système respiratoire : souvent – la toux;
• Le système réfractaire : rarement – le DRESS-syndrome (le syndrome lekarstvenno-indoutsirovannoj de l'hypersensibilité avec эозинофилией);
• Les invasions et les infections : très souvent – ринофарингит; rarement – инфицирование;
• Les épidermes : souvent – l'éruption; rarement – l'eczéma, la démangeaison, алопеция; rarement – le syndrome de Stivensa-Djonson, toxique эпидермальный некролиз, многоформная l'érythème;
• Le système kostno-musculaire : rarement – миалгия, la faiblesse musculaire;
• Le sang et le système lymphatique : rarement – la leucopénie, тромбоцитопения; rarement – l'agranulocytose, панцитопения (dans certains épisodes avec l'oppression de la fonction de la moelle des os), нейтропения;
• Le système nerveux : très souvent – le mal de tête, la somnolence; souvent – la violation de l'équilibre, la crampe, le vertige, le branlement, la léthargie; rarement – l'aggravation de la mémoire, l'amnésie, la violation de la coordination/ataxie, la réduction de la concentration de l'attention, парестезии; rarement – la dyskinésie, хореоатетоз, l'hyperkinésie;
• Le métabolisme : souvent – l'anorexie; rarement – la réduction ou l'augmentation de la masse du corps;
• Les désorganisations totales : souvent – l'asthénie/fatigue;
• L'organe de la vue : rarement – l'illisibilité de la vue, la diplopie;
• L'organe de l'ouïe : souvent – le vertige (вертиго);
• Le système digestif : souvent – la diarrhée, la dispepsie, la douleur dans le ventre, la nausée, le vomissement; rarement – la pancréatite;
• Les maladies mentales : souvent – l'hostilité/agressivité, la dépression, l'alarme, l'insomnie, l'irritabilité, la nervosité; rarement – les intentions de suicide, les tentatives du suicide, les désorganisations comportementales, психотические les désorganisations, les hallucinations, спутанность les consciences, гневливость, la labilité émotionnelle, l'excitation, la variabilité de l'humeur, les attaques paniques; rarement – la désorganisation personnelle, la violation du processus de la pensée, le suicide;
• Les traumas, la complication des procédures : rarement – les endommagements accidentels.

En tout les profils de la sécurité леветирацетама dans de divers groupes d'âge des enfants et les adultes sont pareils.

Après la suppression леветирацетама on observait dans nombre de cas la restitution du cuir chevelu.

Les indications spéciales

Sous l'effet de la nourriture la plénitude de l'absorption леветирацетама ne change pas, mais baisse un peu la vitesse de l'absorption.

En cas de besoin il est recommandé de réaliser les cessations de l'accueil de la préparation sa suppression progressivement (en réduisant разовую la dose toutes les 2–4 semaines sur 500 мг). La réduction de la dose pour les enfants ne doit pas excéder 10 mg/kg de 2 fois aux jours toutes les 2 semaines, et pour les enfants est plus cadet la semi-année – 7 mg/kg de 2 fois aux jours toutes les 2 semaines.

Pendant la traduction des malades sur l'accueil леветирацетама accompagnant противоэпилептические il est recommandé de supprimer les préparations graduellement.

Il n'y a pas de données à l'application de Keppry chez les enfants témoignant de quelque influence négative sur leur puberté et le développement, mais restent les inconnus les conséquences éloignées de l'influence леветирацетама sur la capacité de l'enseignement, la croissance, les fonctions des glandes endocrines, фертильность, le développement sexuel et intellectuel des enfants.

Aux maladies des reins et декомпенсированных les maladies du foie avant la thérapeutique il est nécessaire de passer l'étude de la fonction des reins on demandera, probablement, la correction de la dose de la préparation.

Les patients se trouvant au régime avec la restriction du sodium, doivent prendre en considération que dans le comprimé pour la préparation de la solution pour инфузий le contenu du sodium dans 1 ampoule – 0,83 ммоль (19 мг).

Il y a des messages sur les cas des intentions de suicide, du suicide et les tentatives du suicide pendant la thérapeutique леветирацетамом, c'est pourquoi il est nécessaire de prévenir les malades de la nécessité immédiatement communiquer au médecin traitant sur l'apparition de n'importe quelles intentions de suicide ou les symptômes de la dépression.

L'expérience clinique de l'application леветирацетама инфузионно manque plus de 4 jours.

On ne peut pas utiliser la préparation en cas de l'apparition dans la solution des insertions mécaniques ou le changement de sa coloration.

La solution pour l'ingestion est contre-indiquée vers l'application à la violation de la tolérance vers la fructose à cause du contenu мальтитола.

Le contenu dans la solution pour l'ingestion пропилпарагидроксибензоата et метилпарагидроксибензоата peut être la raison de l'allergie (dans y compris action ajournée).

En prenant en considération la sensibilité individuelle vers леветирацетаму du côté de ЦНС (on fixe les cas de la somnolence chez certains patients), pendant la thérapeutique il faut s'abstenir des études demandant la rapidité des réactions psychomotrices et la concentration augmentée de l'attention, y compris de la conduite du transport automobile.

La coopération médicinale

• Les préparations Protivoepileptitchesky (карбамазепин, фенитоин, вальпроевая l'acide, ламотриджин, le gardénal, габапентин, примидон et топирамат) : n'influencent pas mutuellement la concentration l'un l'autre dans le plasma;
• Les moyens protivosoudorojnye (les inducteurs микросомальных des ferments du foie) : chez les enfants acceptant par Kepprou, la clairance леветирацетама est augmenté de 22 %;
• Пробенецид, сульфаниламиды, les moyens non stéroïdes antiphlogistiques (НПВС), метотрексат : l'effet леветирацетама à l'accueil simultané avec eux est inconnu; l'accueil пробенецида 4 fois par jour selon 500 мг réduit la sécrétion rénale primaire метаболита;
• Пероральные anticonceptionnel (левоноргестрел et этинилэстрадиол) : леветирацетам à l'accueil dans la dose 1000 мг aux jours ne les change pas фармакокинетику;
• Варфарин et дигоксин – леветирацетам à l'accueil dans la dose 2000 мг aux jours ne les change pas фармакокинетику;
• Варфарин, дигоксин et пероральные les moyens anticonceptionnels : n'influencent pas sur фармакокинетику леветирацетама;
• Топирамат : augmente le risque du développement de l'anorexie;
• Антациды : il n'y a pas de données sur leur influence sur l'absorption леветирацетама;
• L'alcool : il n'y a pas de données selon la coopération avec леветирацетамом.

Les délais et les conditions de la conservation

Garder dans la place inaccessible pour les enfants à la température n'est pas plus haut 25 °C.

La validité – 2 ans.